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抗腫瘤抗生素是由微生物產(chǎn)生的具有抗腫瘤活性的化學(xué)物質(zhì),是在抗感染抗生素研究基礎(chǔ)上發(fā)展起來(lái),放線菌素D(KSM)是第五個(gè)被發(fā)現(xiàn)的有效抗腫瘤藥物,也是第一個(gè)被發(fā)現(xiàn)的抗腫瘤抗生素。采用不同機(jī)制影響DNA、RNA及蛋白質(zhì)的生物合成...[繼續(xù)閱讀]
抗腫瘤植物藥指來(lái)源于植物的具有抗腫瘤作用的藥物,其有效成分中以生物堿占多數(shù),作用機(jī)制有以下三類。1.作用于微管和微管蛋白長(zhǎng)春堿和紫杉類。長(zhǎng)春堿(VLB)、長(zhǎng)春新堿(VCR)、長(zhǎng)春地辛(VDS)、長(zhǎng)春瑞濱(NVB)、紫杉醇(PTX)、多西他賽...[繼續(xù)閱讀]
鉑類抗腫瘤藥物包括順鉑(DDP)、卡鉑(CBP)、奧沙利鉑(L-OHP)等。作用靶點(diǎn)是增殖細(xì)胞的DNA,有類似烷化劑的雙功能作用,可以和細(xì)胞內(nèi)的堿基結(jié)合,使DNA分子鏈內(nèi)和鏈間交叉鍵聯(lián),因而失去功能不能復(fù)制。高濃度時(shí)也抑制RNA及蛋白質(zhì)的合成...[繼續(xù)閱讀]
目前激素已成為治療腫瘤的重要手段,主要用于乳腺癌和前列腺癌。激素治療有效的先決條件是腫瘤細(xì)胞上具有激素受體,并且腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)和增殖在一定程度上仍受激素控制。通過(guò)改變機(jī)體激素水平,可有效控制腫瘤生長(zhǎng)。臨床上...[繼續(xù)閱讀]
影響核酸生物合成的藥物又稱抗代謝藥,它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)和核酸代謝的必需物質(zhì)如葉酸、嘌呤、嘧啶等相似,可以通過(guò)特異性干擾核酸的代謝,阻止細(xì)胞的分裂和增殖。此類藥物主要作用于S期細(xì)胞,屬細(xì)胞周期特異性藥物。1.氟尿嘧啶...[繼續(xù)閱讀]
1.烷化劑(alkylatingagents)是一類高度活潑的化合物,具有一個(gè)或兩個(gè)烷基,分別稱為單功能或雙功能烷化劑,所含烷基能與細(xì)胞的DNA、RNA或蛋白質(zhì)中親核基團(tuán)起烷化作用,常可形成交叉聯(lián)結(jié)或引起脫嘌呤,使DNA鏈斷裂,在下一次復(fù)制時(shí),又可使...[繼續(xù)閱讀]
1.放線菌素D(dactinomycin,KSM)是多肽抗生素,國(guó)產(chǎn)品稱更生霉素。(1)藥理作用:放線菌素D能嵌入到DNA雙螺旋鏈中相鄰的鳥(niǎo)嘌呤和胞嘧啶(G-C)堿基對(duì)之間,與DNA結(jié)合成復(fù)合體,阻礙RNA多聚酶的功能,阻止RNA,特別是mRNA的合成,從而阻礙蛋白質(zhì)合成...[繼續(xù)閱讀]
長(zhǎng)春堿類包括長(zhǎng)春堿(VLB)及長(zhǎng)春新堿(VCR),它們?yōu)閵A竹桃科長(zhǎng)春花植物所含的生物堿。1.藥理作用此類藥物可使細(xì)胞分裂停止于有絲分裂中期。VLB對(duì)有絲分裂的抑制作用。較VCR強(qiáng)。作用機(jī)制為藥物與紡錘絲微管蛋白結(jié)合,使其變性,從而...[繼續(xù)閱讀]
1.激素和腫瘤的關(guān)系早已為人們所關(guān)注。乳腺癌、前列腺癌、甲狀腺癌、宮頸癌、卵巢癌和睪丸癌均與相應(yīng)的激素失調(diào)有關(guān)。因此,應(yīng)用某些激素或其拮抗藥來(lái)改變其失調(diào)狀態(tài),可以抑制這些腫瘤的生長(zhǎng),而且無(wú)骨髓抑制等不良反應(yīng),但...[繼續(xù)閱讀]
多藥耐藥性指腫瘤細(xì)胞在對(duì)一種抗癌藥產(chǎn)生耐藥后,對(duì)一些并未接觸過(guò)的,結(jié)構(gòu)和機(jī)制均不相同的藥物也產(chǎn)生交叉耐藥的現(xiàn)象。1.共同特點(diǎn)(1)一般為親脂性的藥物,相對(duì)分子質(zhì)量為30萬(wàn)～90萬(wàn)。(2)藥物進(jìn)入細(xì)胞是通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散。(3)藥物在...[繼續(xù)閱讀]
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